- 第一代cephalosporins:G+ (streptococcus, staphylococcus)、E. coli、K.P都有效,除了H. influenzae。
- H. influenzae由第二代cefa來補足 (以前沒疫苗時小孩感染較常見,一些COPD的大人因為呼吸道纖毛功能變差也較容易感染)。
- Post influenza infection:B cell功能被流感病毒影響,病人較容易受到pneumococcus、S. aureus、 H. influenzae感染。流感病人臨床上開始出現黃痰,用抗生素就要cover到這3隻菌,以第二代Cefa為主。
- 第二代Cefa主要有:Cefuroxime、Cefoxitin(對厭氧菌效果更好,肚子手術前預防性抗生素可用這個)
- 1980年代出現第一個三代Cefa:Cefotaxime
- 第三代cephlosoprin特色:對院內感染G(-)效果好、BBB穿透力好,可治CNS infection
- 第三代真正要發揮對院內G(-)感染的治療效果都是要2gm起跳,如果用1gm治療就有效的細菌還不如直接用第一代cephalosporin就好
- Cefoperazone屬第三代Cefa,有piperazine ring,對pseudomonas效果特別好,從膽道排出,half life夠長可以bid給藥,但也是第一個被淘汰掉的三代Cefa
- Cefoperazone跟Sulbactam結合變成Brosym,老藥新用
- 第三代cephalosporin刺激了很多細菌產生hyper-production of beta-lactamase,也就是ESBL
- Ceftriaxone的half life最長,可以qd~q12h給藥;對salmonella有效,對gonococcus (STD)效果好
- Ceftazidime:除了G(-)、pseudomonas外,也是治療類鼻疽(Melioidosis)的首選
- Flomoxef
- 第三代cephalosporin對G(+)效果不好
- 第四代cephalosporin:對MRSA有效
- moxalactam可過BBB,酗酒者吃會有不舒服的反應(Disulfiram like reaction),有bleeding tendency而被淘汰
- Flomoxef為moxalactam改良後的產品,無法cover pseudomonas,現在對ESBL效果也不好
- 叫monobactam是因為結構上只剩下一個beta-lactam ring
- Monobactam cover的範圍小,對厭氧菌沒效,對G(+)沒效,只對G(-)有效
- Monobactam可能對抗藥性極強的metallo beta lactamase有效
- Chromobacterium violaceum (紫色的)
- Monobactam不是由黴菌那邊提煉來的,而是從Chromobacterium violaceum這隻細菌來的(水田裡)
除了MRSA之外,對一般致病菌(GNB, GPC, 厭氧菌)皆有效,為目前最廣效之抗生素之一
Imipenem 在腎小管會被dehydropeptidase-I (DHP-I)破壞,cilastatin可抑制DHP-I,可維持血中imipenem濃度。
Imipenem 為最容易seizure的carbapenem,有seizure history, head injury, 開顱手術等須避免使用,在腎功能不全者須減少劑量。
Stenotrophomonas maltophilia天生具有對carbapenem類藥物的抗藥性,因此在carbapenem藥物問世後,被篩選出來而成為院內感染的重要致病菌,carbapenem藥物使用愈多的醫院,Stenotrophomonas maltophilia的發生率也愈高。
Meropenem 為seizure 發生率最低的carbapenem
Doripenem 為P. aeruginosa抗菌效力最強的carbapenem, 最不會篩選出carbapenem resist PsA 的carbapenem
作為確定性抗生素,為治療PsA之首選carbapenem
Vancomycin在1950年代即出現,抑制G(+)細菌之細胞壁合成,可治療MRSA, ARE(ampicillin resist enterococci), PRSP(penicillin resist streptococcus pneumonia)
Vancomycin的分子量很大,因此組織穿透力也很差,尤其CNS, bone, lung, synovial fluid
1960年代,抗生素的使用,也篩選出MRSA
Teicoplanin 與vancomycin同屬 glyocopeptides, 抗菌範圍與vancomycin相似,可作為vancomycin之替代抗生素
Teicoplanin具有對streptococcus, enterococcus 更佳之抗菌效果
但其bactericidal activity 較 vancomycin慢
Teicoplanin對於CoNS (esp. S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. warneri, and S. xylosus. ) 之抗菌效力也較差
對 Clostridium 中的 perfringens 也有效